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单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理学及药代动力学研究

文章出处：永信药业人气：-发表时间：2015-08-25 17:17:00

清楚药物在人体是如何吸收利用排泄的，能加深我们对药物治病原理的理解。单硝酸异山梨酯缓释胶囊常用来治疗心绞痛冠心病，现在来看看单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理学及药代动力学研究是怎样的。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的主要成分是单硝酸异山梨酯（ISMN），化学名称也叫1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯，如果大家不是学化学的，可以把它忽略了。下面听我给大家抖一下书包：

冠心病的定义是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或坏死而导致的心脏病，所以要治疗，就要从血管入手。单硝酸异山梨酯可以通过激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

药理可能稍有点复杂，大家知道个大概便好，现在我们再来看看药代动力学是怎样的。单硝酸异山梨酯缓释胶囊作为缓释制剂，有个优点就是其中30%为即刻释放，70%为缓慢释放，与普通制剂比较，相对生物利用度为 80~90%。ISMN的蛋白结合率<5%，缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。