单硝酸异山梨酯缓释胶囊的释放原理

发表时间：2015-10-12 11:28:00

单硝酸异山梨酯缓释胶囊是用于长期治疗冠心病和稳定性心绞痛防治的有效制剂，其30%速释70%缓释的药物特点，更符合心绞痛发生的昼夜节律，下面我们来看看单硝酸异山梨酯缓释胶囊的释放原理是什么。
　

单硝酸异山梨酯30%速释70%缓释剂的药代动力学特点：

我们用一个图更能直观地看到效果。IR-SR胶囊内的小丸是多层结构，共含有50mg的单硝酸异山梨酯，和一般的持续释放制剂相比，外层的30%药物成分在进入胃中几分钟内释放，其余70%在整个消化道得到一个缓慢持续的释放。这种设计兼有快速反应和长持续作用两方面的特点，包括外层即刻释放和内层持续释放，体现了完整的药物释放系统（图1）。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊小丸模型

图1 单硝酸异山梨酯30%速释70%缓释小丸模型

为了达到起效快并持续较长时间的效应，IR-SR胶囊在服用后即刻释放30%的剂量，其余70%有效物质作为维持剂量缓慢释放。位于外层的速释剂量由一个控制膜与内层分开。在速释剂量释放之后，这个控制膜与水接触变为多孔状，只有在这种情况下，内层的药物成分才能释放出来。这样在一个较长的时间里一定的药物剂量按要求释放，保持血浆药物浓度在治疗水平之上达几个小时之久（图2）。

单硝酸异山梨酯服药后不同时间药物释放比例

图2 IR-SR剂型服药后不同时间药物释放比例

单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯相比，因为无首过代谢效应，生物利用度好。单硝酸异山梨酯IR-SR一日一次服药与一天中多次服药的方案相比，可能更有效防止硝酸酯耐药性的产生，同时由于使用方便，患者顺应性更好。制剂中的速释成分和缓释成分更是符合心绞痛发生的昼夜节律，预防心绞痛及其他心血管急性事件更为有效，患者的生活质量参数大大改善，尤其是活动能力、心理不适、生活满意指数。

隆信制药单硝酸异山梨酯缓释胆囊，主要用于冠心病的长期治疗及心绞痛的预防；也使用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。欢迎广大代理商咨询了解。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊